Biološka dostopnost učinkovin - rektalna uporaba (svečke in klistirji)

17.06.2022

Ste se kdaj vprašali, zakaj tako dobro delujejo svečke in klistirji? To bi zaradi biološke dostopnosti, ki je na voljo preko rektuma. V tem prispevku lahko izveste več o anatomiji rektuma in mehanizmu delovanja.

Kaj je biološka dostopnost?

Biološka dostopnost je vrednost, v kateri postane hranilo, snov ali zdravilo popolnoma dostopno želenemu delu telesa. (1)

Zakaj rektum (danka)?

Ko govorimo o človeški anatomiji, je rektum zadnji del debelega črevesa. Začne se na koncu sigmoidnega debelega črevesa in konča pri analnem kanalu. V primerjavi z drugimi deli gastrointestinalnega trakta ima rektum na splošno stalno in statično okolje. To okolje vključuje majhno površino za absorpcijo skupaj s površino sluznice, ki vključuje plast visokoprizmatskih celic, ki tvorijo epitelij. (2)

To nas pripelje do vprašanja, kako snovi iz rektuma prehajajo v organizem? Ta proces se poteka s pomočjo rektalnih in limfnih žil. Procesi se odvijajo na treh mestih: zgornji, spodnji in srednji rektalni veni. Zgornja rektalna vena odvaja snovi zgornjega dela rektuma v portalno veno, ki prenaša kri v jetra, preden ta preide v sistemski krvni obtok. Medtem ko se to dogaja, spodnja in srednja rektalna vena odvajata spodnji del rektuma v spodnjo veno, ki vodi neposredno v sistemski krvni obtok. Čeprav gre za ločene sisteme, so žile povezane. Ta neposredna pot v sistemski krvni obtok je ključna za večjo biološko dostopnost. (2)

Oralno : rektalno dovajanje prehranskih dodatkov

Na splošno imajo uporabniki raje oralno pot – je enostavna, priročna in neinvazivna. Glavno mesto absorpcije je tanko črevo. Tanko črevo ima veliko večjo površino kot rektum, vendar ima oralna administracija svoje pomanjkljivosti. Prehransko dopolnilo ima lahko neprijeten okus, povzroči draženje želodca, pri prehodu skozi črevesje in v jetrih se lahko izgubi veliko učinkovine. Znano je, da fiziološko okolje gastrointestinalnega trakta vpliva na stabilnost, topnost in prepustnost snovi. Zato je oralno dovajanje manj učinkovito za številne snovi, na katere vpliva okolje gastrointestinalnega trakta. (2)

Kaj pa rektalna pot? Rektalno dajanje je koristno za vse tiste snovi, ki imajo slabo stabilnost, topnost ali prepustnost pri oralni uporabi. Prav tako je odlična alternativa v primeru, ko je oralno zaužitje otežkočeno zaradi slabosti, bruhanja in težav pri požiranju. Čeprav ima rektum manjšo površino, ima relativno stabilno in konstantno okolje, ki daje prednost ponovljivemu procesu absorpcije. Poleg teh dejavnikov, lahko snovi administrirane skozi danko po sistemski absorpciji delno zaobidejo jetra, kar zmanjša presnovo prvega prehoda. (2)

Čeprav je opaženo, da ima rektum manj presnove prvega prehoda skozi jetra, je še vedno pomembno, katero mesto se uporablja, ker lahko to mesto vpliva na količino snovi, ki doseže sistemski krvni obtok. Na splošno zgornji del rektuma absorbira in prenaša snovi v jetra in pri tem prihaja do presnove prvega prehoda. Ko se snov dostavi skozi spodnji del rektuma, se ta absorbira in transportira neposredno v sistemski krvni obtok - to omogoča največjo biološko dostopnost. Če je snov občutljiva na presnovo prvega prehoda, je to zelo pomemben ključni dejavnik. Tudi pri možnostji absorpcije skozi zgornji del, bo približno 50 % snovi, ki se absorbira iz rektuma, zaobšlo jetra, kar posledično zmanjša presnovo prvega prehoda. (2)

Zaključek

Ni vsaka oseba anatomsko enaka in zato obstajajo tudi številni drugi dejavniki, ki lahko vplivajo na biološko dostopnost administracije snovi v telesu. Vendar pa te ugotovitve kažejo, da bo rektalna uporaba še vedno zagotavljala visoko biološko dostopnost in je lahko uporabna metoda administracije za snovi, ki so občutljive na visoko presnovo prvega prehoda skozi jetra, imajo težave z absorpcijo v zgornjem delu prebavil, se zlahka razgradijo in so nestabilne v prebavilih. Zahvaljujoč neposredni poti v sistemski krvni obtok, omogoča ta metoda učinkovito absorpcijo v celotno telo. (2)

Slovarček

1. Biološka dostopnost: obseg, v katerem hranilo, snov ali zdravilo postane popolnoma dostopno želenemu ciljnemu delu telesa. (1)
2. Presnova prvega prehoda: To je pojav, pri katerem se snov presnovi na določenem mestu v telesu – posledica tega je zmanjšana koncentracija učinkovine, ko ta doseže mesto delovanja ali sistemski krvni obtok. (6)
3. Jetrna portalna vena: vena, ki sprejema kri iz telesa, vključno s trebušnim traktom, trebušno slinavko, žolčnikom in vranico in jo prenaša v jetra za filtracijo in predelavo. (5)
4. Spodnja vena cava: Ta žila vrača kri iz trebušnih sten in notranjih organov pod diafragmo v srce. (4)
5. Sistemska cirkulacija: Obtočni sistem, ki prenaša oksigenirano kri iz srca v preostanek telesa in vrača deoksigenirano kri nazaj v srce. (3)

REFERENCE:
1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557852/
2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6805701/
3. https://www.visiblebody.com/learn/circulatory/circulatory-pulmonary-systemic-circulation
4. https://www.visiblebody.com/learn/circulatory/glossary
5. https://www.kenhub.com/en/library/anatomy/hepatic-portal-vein
6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551679/